الصيدلاني راتب
20-09-2012, 09:12 AM
الحركية الدوائية لهرمون تستوستيرون ( pharmacokinetic of testosterone )
ومعنى الجركية الدوائية لأي دواء هي كيفية تعامل الجسممع الدواء، وهنا أربع عمل虊ات يجريها الجسم على الدواء ، فالجسم يمتص الدواء من مكان إعطاءه ( عملية الامتصاص)، ثم يتوزع الدواؠ الى أجزاء اɄجسم المختلفة عن طريق الدورة الدموية ( التوزيع أو الانتشار )، ثم يقوم الجسم بتحويل الدواء الى مادة غير فعالة وغير ضارة ( في أغلب الحالات) عن طريق عملية الاستقلاب الحيوي بحيث يكون جاهزا للخروج من الجسم عن طريق الطرح الكلوي أو الهضمي أو غيرها.وهذه العمليات الحيوية هي التي تحدد زمن بقاء الدواء في ال،سم.
الامتصاص ( absorption ) :
عندما يعطى عن طريق الفم فان هرمون تستوسيرون يمتص بе؈رة جيدة من ȧلجهاز الهضمي ، لكنه يتحطم بسرعة في الكبد قبل أن يصل الى الدورة إلدلوية ئلرئيسية وهذا ما يطلق عليه الاستقلاب المبكر ( first pass metabolism ) ، جاعلا منه دواء قليل الفاعلية عند أخذه عن طريق ألفم الا بجرعات عالية. لذلك نلجأ الى طرق بديلة عند اعطاء هرمون تستوستيرون ، مثل غرسه في الجلد او اللجوء ئلى حقن شرجية ( rectal suppositories ) لتخطي الاستقلاب المبكر، أو نقطأنفية ( nasal drops ) ، أو حتى عن طريق الجلد بشكل مراهم أو لاصقات ( patches ) ، أو تثبيته ( غرسه ) في الجلد ( implantation ) . ولقد أوجدت عملية أسترة ( esterification ) هرمون تستوستيرون مشتقات أقل ذائبية في الماء وأكثر ذائبية في الدهون مقارنة بهرمون تستوستيرون الحر وأكثر فعالية ، ومثل هذه المركبات يتم تحضيرها على هيئة محاليل زيتية تعطى عن طريق العضل، ومن هذه المشتقات ما يلي :
( testosterone propionate, testosterone enanthate , testosterone cypionate, ) .
الاستقلاب ( Metabolism ) :
يقوم الجسم باجراء عمليات كيميائية أيضية بقصد التخلص من فعل هرمون تستوستيرون وطرحه خارج الجسم ، ويتم ذلك بصورة أساسبة في الكبد ، وعملية الاستقلاب لا تعطي دائما مخلفات غير فعالة وغير سامة، فقد ينتج عن الاستقلاب مواد فعالة وأخرى سامة. واستقلاب هرمون تستوسيرون ينتج عنه مخلفات غير نشطة وأخرى نشطة ، فمن مخلفات الاستقلاب النشطة تتمثل في مادتي تستوستيرون ثنائي الهيدروجين ( dihydrotestosterone )، ومادة استراديول ( estradiol ) التي تمتلك خصائص أنثوية، ومن بين المخلفات غير النشطة ( inactive metabolism ) مادة أندروستيرون ( androsterone ) ، ومادة اتيوكولانولون ( etiocholanolone )، وهما مهمين في الكشف عن تعاطي المركبات البنائية لدى اللاعبين الرياضيين كما سيأتي لاحقا.
معظم مشتقات هرمون تستوستيرون ومنها المواد التي يتعاطاها الرياضيين تمتلك فترة بقاء أطول في الجسم بسبب ادخال مجموعات كيميائية اضافية على هرمون تستوستيرون وهذا يجعلها تستقلب بزمن أطول .
الطرح ( Excretion )
بعد حقن هرمون تستوستيرون المشع ( radiolabelled testosterone ) ، وجد بأن ما نسبته ( 90 ) % كان في البول ، وما نسبته ( 6 ) % ظهر في البراز .
المصدر : كتاب المنشطات الرياضية
اعداد الصيدلاني راتب الحنيطي
ومعنى الجركية الدوائية لأي دواء هي كيفية تعامل الجسممع الدواء، وهنا أربع عمل虊ات يجريها الجسم على الدواء ، فالجسم يمتص الدواء من مكان إعطاءه ( عملية الامتصاص)، ثم يتوزع الدواؠ الى أجزاء اɄجسم المختلفة عن طريق الدورة الدموية ( التوزيع أو الانتشار )، ثم يقوم الجسم بتحويل الدواء الى مادة غير فعالة وغير ضارة ( في أغلب الحالات) عن طريق عملية الاستقلاب الحيوي بحيث يكون جاهزا للخروج من الجسم عن طريق الطرح الكلوي أو الهضمي أو غيرها.وهذه العمليات الحيوية هي التي تحدد زمن بقاء الدواء في ال،سم.
الامتصاص ( absorption ) :
عندما يعطى عن طريق الفم فان هرمون تستوسيرون يمتص بе؈رة جيدة من ȧلجهاز الهضمي ، لكنه يتحطم بسرعة في الكبد قبل أن يصل الى الدورة إلدلوية ئلرئيسية وهذا ما يطلق عليه الاستقلاب المبكر ( first pass metabolism ) ، جاعلا منه دواء قليل الفاعلية عند أخذه عن طريق ألفم الا بجرعات عالية. لذلك نلجأ الى طرق بديلة عند اعطاء هرمون تستوستيرون ، مثل غرسه في الجلد او اللجوء ئلى حقن شرجية ( rectal suppositories ) لتخطي الاستقلاب المبكر، أو نقطأنفية ( nasal drops ) ، أو حتى عن طريق الجلد بشكل مراهم أو لاصقات ( patches ) ، أو تثبيته ( غرسه ) في الجلد ( implantation ) . ولقد أوجدت عملية أسترة ( esterification ) هرمون تستوستيرون مشتقات أقل ذائبية في الماء وأكثر ذائبية في الدهون مقارنة بهرمون تستوستيرون الحر وأكثر فعالية ، ومثل هذه المركبات يتم تحضيرها على هيئة محاليل زيتية تعطى عن طريق العضل، ومن هذه المشتقات ما يلي :
( testosterone propionate, testosterone enanthate , testosterone cypionate, ) .
الاستقلاب ( Metabolism ) :
يقوم الجسم باجراء عمليات كيميائية أيضية بقصد التخلص من فعل هرمون تستوستيرون وطرحه خارج الجسم ، ويتم ذلك بصورة أساسبة في الكبد ، وعملية الاستقلاب لا تعطي دائما مخلفات غير فعالة وغير سامة، فقد ينتج عن الاستقلاب مواد فعالة وأخرى سامة. واستقلاب هرمون تستوسيرون ينتج عنه مخلفات غير نشطة وأخرى نشطة ، فمن مخلفات الاستقلاب النشطة تتمثل في مادتي تستوستيرون ثنائي الهيدروجين ( dihydrotestosterone )، ومادة استراديول ( estradiol ) التي تمتلك خصائص أنثوية، ومن بين المخلفات غير النشطة ( inactive metabolism ) مادة أندروستيرون ( androsterone ) ، ومادة اتيوكولانولون ( etiocholanolone )، وهما مهمين في الكشف عن تعاطي المركبات البنائية لدى اللاعبين الرياضيين كما سيأتي لاحقا.
معظم مشتقات هرمون تستوستيرون ومنها المواد التي يتعاطاها الرياضيين تمتلك فترة بقاء أطول في الجسم بسبب ادخال مجموعات كيميائية اضافية على هرمون تستوستيرون وهذا يجعلها تستقلب بزمن أطول .
الطرح ( Excretion )
بعد حقن هرمون تستوستيرون المشع ( radiolabelled testosterone ) ، وجد بأن ما نسبته ( 90 ) % كان في البول ، وما نسبته ( 6 ) % ظهر في البراز .
المصدر : كتاب المنشطات الرياضية
اعداد الصيدلاني راتب الحنيطي